Noi cercetări deschid calea alternativelor de oxicontină, vicodină
Când oamenii încearcă să gestioneze durerea cronică, mulți apelează la medicamente analgezice, cum ar fi morfina și Vicodin. Din păcate, organismul are o tendință naturală de a dezvolta o toleranță la aceste medicamente și acest lucru înseamnă adesea că pacientul va începe să ia doze mai mari - riscuri crescând de efecte secundare dăunătoare și dependență.
Analgezicele prescrise în mod obișnuit, cum ar fi hidrocodona (principalul ingredient din Vicodin) și oxicodona (Oxicontina), se leagă de molecule specifice (receptori opioizi) de pe celulele nervoase din creier și măduva spinării pentru a preveni senzația de durere.
„Am descoperit pentru prima dată compuși care se leagă de un loc alternativ pe receptorii opioizi nervoși și care au un potențial semnificativ de a spori impactul pozitiv al medicamentului fără a crește efectele secundare negative”, a spus co-autorul John Traynor, Ph.D., profesor de farmacologie la Universitatea din Michigan Medical School.
„Suntem încă în primele etape ale acestei cercetări, cu un drum lung de parcurs, dar credem că identificarea acestor compuși este un pas cheie în revoluționarea tratamentului durerii.
Acest lucru deschide ușa dezvoltării medicamentelor pentru ameliorarea durerii, care necesită doze mai mici pentru a fi eficiente, ajutând la soluționarea problemelor grave de toleranță și dependență pe care le vedem cu terapia durerii convențională.
Tratamentele medicamentoase convenționale pentru durere vizează așa-numitul sit ortosteric al receptorului opioid care asigură ameliorarea durerii. Cu toate acestea, aceasta este o sabie cu două tăișuri, deoarece acest site este, de asemenea, responsabil pentru toate efectele secundare negative ale medicamentului, inclusiv constipația și depresia respiratorie. Toleranța limitează, de asemenea, utilizarea cronică a medicamentelor, deoarece sunt necesare doze mai mari pentru a menține același efect.
Oamenii de știință au identificat acum compuși care se leagă de un site nou descoperit pe receptorul opioid - un site care reglează fin activitatea receptorului. Nu numai că acești compuși acționează într-o locație care nu a fost studiată anterior ca țintă de medicament, dar se leagă de receptor într-un mod nou pentru a intensifica acțiunile morfinei.
Aceasta înseamnă că dozele mai mici pot avea același efect.
Compușii nou-descoperiți se leagă de același receptor ca morfina, dar par să acționeze la un sit separat separat pe receptor și, prin urmare, pot produce efecte diferite. Ceea ce este deosebit de interesant este că acești compuși ar putea funcționa cu propriile analgezice naturale ale corpului pentru a gestiona durerea ”, a spus Traynor.
Descoperirile apar în Lucrările Academiei Naționale de Științe.
Sursa: Universitatea din Michigan Health System
